科研突破：藥物化學的突破進展可能帶來更為(wei) 優(you) 秀的藥物

化學教授W. Dean Harman領導了一支團隊，為(wei) 藥物生產(chan) 研發新方法。 （圖片來源：Dan Addison/弗吉尼亞(ya) 大學）

藥物的研發目標是對大多數人管用，但對於(yu) 那些由於(yu) 遺傳(chuan) 特質而導致藥物代謝過快的人來說，他們(men) 往往需要服用更高劑量的藥物才能使之起效。還有一些特定人群，在代謝藥物的過程中體(ti) 內(nei) 會(hui) 產(chan) 生有毒的副產(chan) 物，常常導致令人不快的副作用。

然而，一支由弗吉尼亞(ya) 大學化學教授W. Dean Harman領導的研究團隊已經成功開發出了一種藥物生產(chan) 的新方法。這種方法可以減少藥物使用劑量，減輕副作用，從(cong) 而大大提升新藥的安全性和有效性。

在一篇發表於(yu) 《自然》（Nature）雜誌的論文中，Harman和他的同事，弗吉尼亞(ya) 大學化學教授Brooks Pate，以及橡樹嶺國家實驗室（Oak Ridge National Laboratory，地處田納西州諾克斯維爾附近）的Xiaoping Wang，闡述了一種向苯（原油中常見的芳香化合物）分子中策略性地添加氘原子（一種氫的同位素）的新方法。這一步驟也是製備具備藥物活性化合物的重要環節。

“利用我們(men) 的方法，藥物分子中某些特定的氫原子便可以被替換為(wei) 它們(men) 的名叫氘的近親(qin) 。”Harman說到，“氘原子和氫原子起到的作用幾乎一摸一樣，但是它們(men) 和碳原子形成的化學鍵要稍微強那麽(me) 一點。這便可以減緩藥物在體(ti) 內(nei) 的分解，同時也能改變藥物最後分解形成的化合物。”

“這意味著，氘代藥物需要的劑量更低，同時副作用也更少。”

最近，一種名叫氘代丁苯那嗪（Deutetrabenzine）的化合物成為(wei) 首個(ge) 獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）批準的用於(yu) 治療亨廷頓舞蹈症的氘代藥物。然而，這篇論文解釋道，目前在藥物合成的過程中引入氘原子的方法實施起來可能相當困難。

“我們(men) 不僅(jin) 可以定量地給氘原子在原子層麵上指定引入的位置。”Harman的共同作者Xiaoping Wang解釋道，“也可以精準地確定苯分子的每一側(ce) 引入了幾個(ge) 氘原子。”

這篇文章並沒有專(zhuan) 門針對於(yu) 某一特定的藥物或者應用，Harman講到，“倒應該說，我們(men) 在開發一項新的工具，這項工具可能會(hui) 在將來的某一天被藥物化學領域用來創造已有藥物的新變種，亦或是全新的藥物，像是新的抗病毒藥物，抗生素，抗癌藥物等等。”

Harman的團隊已經在與(yu) 一家大型藥企展開合作，開始為(wei) 新藥研發測試可能的先導化合物。

“這一研究課題也讓我們(men) 與(yu) 佛吉尼亞(ya) 大學的Pate研究小組展開了激動人心的合作。他們(men) 發展出了轉動光譜領域中最為(wei) 先進的工具，用以分析我們(men) 正在合成的這些產(chan) 物。”Harman說到，“這些同位素異數體(ti) 用其他方法則會(hui) 很難檢測到。”

作者：Russ Bahorsky

翻譯：馬新雨

審校：郝豪

引進來源：弗吉尼亞(ya) 大學

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